涂志波,刘延凯,李德海,等.烯烃关环复分解反应及其在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用[J].中国海洋药物,2017,36(3):94-104.
烯烃关环复分解反应及其在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用
Ring-Closing Olefin Metathesis Reaction and Applications in Total Syntheses of Marine-derived Bioactive Macrolides
投稿时间:2016-12-14  修订日期:2017-03-11
DOI:
中文关键词:  烯烃关环复分解反应  海洋来源大环内酯  抗肿瘤活性  全合成
English Keywords:marine macrolides  ring-closing olefin metathesis  antitumor activity  total synthesis
Fund Project:
作者单位E-mail
涂志波 中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室 医药学院 m13012529593@163.com 
刘延凯 中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室 医药学院  
李德海 中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室 医药学院  
顾谦群* 中国海洋大学 海洋药物教育部重点实验室 医药学院 guqianq@ouc.edu.cn 
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中文摘要:
      烯烃关环复分解(Ring-closing olefin metathesis, RCM)反应在天然来源大环内酯的全合成中一般作为关键的一步反应,一直是合成化学家关注的焦点。高活性、结构新颖的海洋来源大环内酯类化合物往往含量低微,从海洋生物中难以大量,这就阻碍了该类化合物后续的生物活性研究。利用有机合成方法全合成该类化合物是解决药源的有效途径。该类化合物全合成中最大的挑战就是如何构建其大环母核骨架。因此,本文主要介绍RCM反应及其近年在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用。
English Summary:
      Ring-closing olefin metathesis (RCM) reaction is generally used as the key in the total syntheses of natural macrolides, which is the focus of synthetic chemists. The quantity of those natural products with high bioactivities and distinguished structures are too low to be accumulated from marine sources, which makes it difficult to study their bioactivities further. The effective approach to circumvent the supplies of those natural products for biological research is to conduct total syntheses of them. The most challenging work of the total syntheses of those natural products is to construct the macro-cyclic scaffold. Herein we highlight RCM reaction and its applications in total syntheses of some marine-derived antitumor macrolides recently.
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