| 刘文典,朱思峰,蔡梓民,等.卡巴他赛/P-糖蛋白抑制剂共载胶束的制备及体外抗肿瘤活性研究[J].中国海洋药物,2027,(1):-. |
| 卡巴他赛/P-糖蛋白抑制剂共载胶束的制备及体外抗肿瘤活性研究 |
| Preparation and anti-tumor activity of cabazitaxel/P-glycoprotein inhibitor co-loaded micelles |
| 投稿时间：2024-04-23 修订日期：2025-12-16 |
| DOI： |
| 中文关键词: 聚合物胶束 耐药乳腺癌 卡巴他赛 P-gp抑制剂 |
| English Keywords: |
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| 中文摘要: |
| 目的 制备并表征共载卡巴他赛（Cabazitaxel，CBZ）和P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）抑制剂Encequidar（HM30181）的纳米聚合物胶束（CHNPs），考察其对紫杉醇耐药乳腺癌细胞MCF-7/Taxol（MCF-7/T）的体外毒性。 方法 采用生物可降解材料甲氧基聚乙二醇-聚D,L-丙交酯(mPEG-PDLLA)包载CBZ和HM30181，使用固体分散技术制备CHNPs混合胶束，利用透射电子显微镜（TEM）与马尔文激光粒度仪分析胶束的形态、粒径与电位，使用高效液相色谱（HPLC）定量测定CHNPs中CBZ和HM30181的载药量与包封率，采用透析法考察胶束中CBZ的体外释放情况。使用Western Blot（WB）和CCK-8法分别考察游离双药和CHNPs对MCF-7/T细胞的体外毒性。 结果 CHNPs形态呈规则的类球状，粒径较小为18.68 ± 0.69 nm，Zeta电位为-3.55 ± 0.48 mV，CBZ和HM30181的载药量分别为4.78% ± 0.62%、0.92% ± 0.14%，包封率分别为91.22% ± 2.83%、87.07% ± 1.90%。CHNPs胶束具有较好的缓释特性。CBZ与HM30181联合给药能有效促进MCF-7/T细胞凋亡；CHNPs对MCF-7/T细胞活力的抑制作用显著强于游离CBZ或CBZ单药胶束CBZ-NPs（CNPs）。结论 成功制备了共载CBZ及P-gp抑制剂HM30181的纳米聚合物胶束，有效抑制MCF-7/T细胞生长，发挥了良好的抗肿瘤活性。 |
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