卞长昊,孔灿,王淑萍,等.海洋天然产物Demethyloxyaaptamine的氨基酸酯化修饰及其细胞毒性的研究[J].中国海洋药物,2025,44(6):46-52.
海洋天然产物Demethyloxyaaptamine的氨基酸酯化修饰及其细胞毒性的研究
The modification of marine natural product Demethyloxyaaptamine with amino acid ester and its cytotoxicity study
投稿时间：2024-04-19  修订日期：2024-05-14
DOI：10.13400/j.cnki.cjmd.2025.06.002
中文关键词:  海洋天然产物  Demethyloxyaaptamine  氨基酸酯修饰  细胞毒性
English Keywords:Marine natural products  Demethyloxyaaptamine  amino acid ester modification  cytotoxicity.
Fund Project:
作者单位E-mail
卞长昊 海洋药物研究中心，药学部，上海交通大学医学院附属仁济医院，上海交通大学医学院临床药学院 asdf781707754@163.com 
孔灿 海洋药物研究中心，药学部，上海交通大学医学院附属仁济医院，上海交通大学医学院临床药学院 cici981007@163.com 
王淑萍 海洋药物研究中心，药学部，上海交通大学医学院附属仁济医院，上海交通大学医学院临床药学院 shupingwang2007@163.com 
廖洪泽 海洋药物研究中心，药学部，上海交通大学医学院附属仁济医院，上海交通大学医学院临床药学院 liaohz@shsmu.edu.cn 
林厚文* 海洋药物研究中心，药学部，上海交通大学医学院附属仁济医院，上海交通大学医学院临床药学院 hwlin@sjtu.edu.cn 
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中文摘要:
      目的 以氧化的Aaptamine衍生物Demethyloxyaaptamine为底物，合成了12个氨基酸酯偶联的衍生物进行抗肿瘤活性研究。 方法 通过化学合成手段，合成了12个氨基酸偶联的衍生物，采用CCK-8法对衍生物的抗肿瘤活性进行测定。结果 6个氨基酸酯修饰的衍生物对Raji细胞的活性均强于天然产物2和4，半抑制浓度（IC50）范围为（1.0 ± 0.3）~（1.5 ± 0.4） μmol/L。其中，化合物A1和B7都表现出了对Raji细胞更强的选择性，选择性指数分别为SI(A1)（IC50SKOV3/HepG2 / IC50RaJi） > 13、SI(B7)（IC50SKOV3/HepG2 / IC50RaJi） > 14。
English Summary:
      Objective Using the oxidized derivative Demethyloxyaaptamine as a substrate, 12 amino acid ester-coupled derivatives were synthesized and tested for their anti-tumor activity. Methods Through chemical synthesis, 12 amino acid-coupled derivatives were synthesized, and their anti-tumor activity was evaluated using the CCK-8 method. Results Six amino acid ester-modified derivatives exhibited stronger activity against Raji cells compared to the natural product 2 and 4, with IC50 value ranging from (1.0 ± 0.3) to (1.5 ± 0.4) μmol/L. Among them, Compound A1 and B7 possessed stronger selectivity against Raji cells, with selectivity index SI(A1)(IC50SKOV3/HepG2 / IC50RaJi) > 13和SI(B7)(IC50SKOV3/HepG2 / IC50RaJi) > 14.
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